薬みえ3-2
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●5-FUを急速静注すると,その代謝産物(FUTP)がRNAに取り込まれ,RNA機能障害による殺細胞性作用を示す.5-FU急速静注を組み合わせたレジメンとして,大腸がんに使用するFOLFOX療法やFOLFIRI療法がある〔p.458〕.●5-FUには,軟膏剤もあり皮膚悪性腫瘍に適応がある.●テガフール配合剤には,テガフール・ウラシル(UFT),テガフール・ギメラシル・オテラシル(S-1)〔p.355〕がある.●S-1の配合成分ギメラシルは,5-FUを代謝するジヒドロピリミジン脱水素酵素(DPD)を阻害し,5-FUの血中濃度を上昇させる〔p.355〕.S-1と他のフッ化ピリミジン系薬とを併用した場合には,5-FUの著しい血中濃度上昇による重篤な副作用の危険があるため,S-1投与中および投与中止後7日以内は,フルオロウラシル(5-FU)やカペシタビンの投与は禁忌である.●フッ化ピリミジン系にはこの他,ドキシフルリジンがある.5-FUを基本構造とする誘導体Minimum EssenceMinimum EssenceMinimum Essence【補足事項】352●●●●●●●●● ● ● ●●●●●●●●●●●●●HHNNOONHNHOO商品名【フッ化ピリミジン系】●フルオロウラシル:5-FU(注,軟) ●テガフール・ウラシル配合:ユーエフティ(カ,顆) ●テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合:ティーエスワン(カ,顆,OD) ●カペシタビン:ゼローダ(錠) ●ドキシフルリジン:フルツロン(カ) 【ピリミジン代謝拮抗薬】●トリフルリジン・チピラシル塩酸塩配合:ロンサーフ(錠) 略 語●チミジル酸合成酵素(TS):thymidylate synthase ●フルオロウラシル(5-FU):5-fl uorouracil ●フルオロデオキシウリジル酸(FdUMP):fl uorodeoxyuridine monophosphate➡Pharmacology vol.3 : An Illustrated Reference Guide ● ● ●HHNNOONHNHFFFFFFFFOO●●●●●●●●●●●●●●●●●● ● ● ● ● ● ●❸❸❸OOOOOOOOOONNNNNNNNNNNNNNNHNHNHNHNHNHNHNHFFFFFFFFOOOOOOOO●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●❶❶❶●❶●●●❶●❶●❶●●●❶●フルオロウラシルフルオロウラシルフルオロウラシル(5(5(5---FU)FU)FU)❷❷❷●❷●●●❷●❷●❷●●●❷●テガフールテガフールテガフール❸❸❸●❸●●●❸●❸●❸●●●❸●カペシタビンカペシタビンカペシタビン➡➡➡➡➡➡FdUMPFdUMPFdUMP➡➡➡➡➡➡TS阻害TS阻害TS阻害TS阻害TS阻害TS阻害+αもっとわかるHOHOOOOOOOONNNNNFFFFFFFFNNNNNNNHHOOCH3CH3OOカペシタビンCH3CH3HOHOウラシル(U)フルオロウラシル(5-FU)ウラシルの5位にフッ素を導入テガフールピリミジン拮抗薬フッ化ピリミジン系

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