R2R2RRRRRR222R2R2RRRRRR222●この他，バシトラシン〔p.191〕も細胞壁合成阻害薬に含むこともある．●β-ラクタム系抗菌薬（β-ラクタム系薬）とは，細胞壁合成阻害薬のうち，4員環であるβ-ラクタム環を基本骨格としてもつ抗菌薬のことである．●主なβ-ラクタム系薬には，ペニシリン系薬，セフェム系薬，カルバペネム系薬，モノバクタム系薬がある．●これらの他にペネム系薬〔p.166〕がある．●β-ラクタム系薬はヒトの細胞に対する毒性が低い（高用量を用いても比較的安全）こと〔p.131〕，古くから使用されておりエビデンスが多いことなどの理由から，感受性があれば第一選択薬とすべきである．●抗菌効果が時間依存性であり，各薬剤で多少異なるが，T＞MICが40〜60％以上となるように頻回投与が必要となる〔p.133〕．●β-ラクタム系薬に共通するβ-ラクタム環（細菌のPBPと結合する部位）には，各薬物ごとに異なる側鎖がついている〔前項〕．●この側鎖の違いが，有効な細菌（スペクトル）や薬物動態の違いを生みだしている．●血中半減期は消失（代謝・排泄）に関わる臓器の機能が正常な場合の時間である．腎障害または肝障害がある場合は延長し，抗菌薬による副作用（直接毒性）が出現しやすくなるため，投与量・間隔を調節しなければならない〔p.135〕．＊開発当初のもの（ペニシリン系薬であればベンジルペニシリン）を示したが，抗菌薬のターゲットは分類，世代ごと，または耐性菌の出現の有無によって細かく異なるため，詳細については各ページを参照のこと．●PBPを阻害●ムレインモノマーがペプチドグリカン層に組み込まれることを阻害●NAMの合成阻害●D-Ala合成，またはD-Alaのペプチド鎖への結合を阻害（抗結核薬）感染症と薬細胞壁合成阻害薬β-ラクタム系薬は，分類ごとにそれぞれ次のような基本骨格をもちます．また，各分類の中でも薬物によってR基の部分が異なります．R基の部分が異なります．β-ラクタム環約2時間約1時間約30分〜1時間腎腎腎腎β-ラクタム系抗菌薬11NN223344SS7766552211NN334455SS88776611NN776633445511NN442233Pharmacology vol.3 : An Illustrated Reference Guide略語●最小発育阻止濃度（MIC）：minimum inhibitory concentration+αもっとわかる139HHCOOR2COOR2COORCOORCOORCOORCOORCOOR222CH3CH3OOCH3CH3NNHHOOOOCOOHCOOHOONNHHOONNOOCOOHCOOH22HHSSHOHOH3CH3COOSO3HSO3HNNHHOOR1R1RRRRRR111R2R2RRRRRR222R1R1RRRRRR111R1R1HHRRRRRR111R1R1RRRRRR111 β-ラクタム環をもつ抗菌薬 β-ラクタム系抗菌薬とは 側鎖によってスペクトルや薬物動態が異なる 各β-ラクタム系薬の特徴分類■β-ラクタム系抗菌薬■グリコペプチド系抗菌薬〔p.167〕■ホスホマイシン系抗菌薬〔p.169〕■サイクロセリン〔p.192〕ペニシリン系薬〔p.141〕ペニシリン系薬主なグラム陽性菌ターゲット＊細菌への作用（大腸菌の場合）血中半減期架橋を阻害消失経路主な作用カルバペネム系薬〔p.164〕カルバペネム系薬グラム陽性菌・陰性菌，嫌気性菌菌体が卵形化し，その後溶菌PBP1B，PBP4に結合して細胞壁の細菌のPBPと結合する部位セフェム系薬〔p.152〕※上記は，セファロスポリン系薬の構造セフェム系薬グラム陰性菌・陽性菌その後溶菌約1時間※セフトリアキソンは約6時間※セフォペラゾンは肝排泄PBP3に結合することで菌体がフィラメント化し，PBP2に結合することでPBP3に結合することで菌体がフィラメント化し，薬剤師モノバクタム系薬〔p.166〕モノバクタム系薬グラム陰性菌その後溶菌
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